lorcaserin

CMOAPI har ett komplett sortiment av råvaror av lorcaserin och har ett totalt kvalitetsstyrningssystem. Även godkänt GMP och DMF-certifiering.

Visar 1-3 av 6 resultat

1 2

Vad är Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) är ett medel mot fetma. Om du är ute efter att skaka av dig extra kroppsvikt utan att krångla om tråkiga träningspass, här är vad du bör notera innan du köper det serotonerga läkemedlet.
Lorcaserin hydroklorid utvecklades av Arena Pharmaceuticals. Under åren har det använts som en långvarig behandling för fetma. Tillägget undertrycker aptiten genom att öka mättnaden. Dessutom kräver lorcaserins effektivitet att du inte följer några strikta diet- eller träningsrutiner.
Sedan starten har läkemedlet genomgått ett flertal prekliniska prövningar och studier på människa för att fastställa dess effektivitet och tolerans vid behandling av fetma. År 2012 godkände FDA lorcaserin (Belviq) för terapeutisk användning men under stränga åtgärder. Till exempel blev receptbelagda tillgängliga för överviktiga och överviktiga vuxna som hade viktrelaterade comorbiditeter som högt blodtryck, diabetes och dyslipidemi.
Det finns två populära varumärken från lorcaserin, det vill säga Belviq och Belviq XR. Båda är nästan lika, med lorcaserinhydroklorid som aktiv ingrediens.
Belviq kapslar är något mindre och dosintervallet delas upp i två per dag. Tvärtom är Belviq XR kapslar relativt större. Detta varumärke lorcaserin har orange tabletter med förlängd frisättning som ska tas en gång om dagen.


Lorcaserin och Lorcaserin Intermediates

Racemic Chlorocaserin Hydrochloride

Denna förening kallas vanligtvis lorcaserinhydroklorid. Emellertid är dess vetenskapliga namn 8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-bensazepinhydroklorid (CAS: 1431697-94-7).
Racemiskt klorocaserinhydrokloridpulver härrör från blandning av dextroroterande klorocaserinhydroklorid och lev-roterande klorocaserinhydroklorid. Mellanprodukten lorcaserin används i studien och beredningen av ett livskraftigt viktminskningsläkemedel.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Ämnet är kemiskt känt som (R) -8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-bensazepinhydroklorid (CAS-nr: 846589-98-8). I lekmanns ord är det emellertid (R) lorcaserinhydroklorid.
Denna lorcaserin-mellanprodukt är en analytisk råvara för att studera de farmakologiska egenskaperna hos viktminskningsmedicin. I prekliniska studier med möss uppvisar föreningen anorektiska effekter. Dessutom minskar det också intaget av smärtstillande medel och narkotika som koffein, amfetamin och relaterade läkemedel.

Högerhänt grön gryta

Vetenskapligt är detta (R) -8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-bensazepin med CAS-nr. 616202-92-7.
Den högerhänta gröna grytan finns av analytiska skäl och studier. Ämnet är selektivt agonistiskt mot 5-HT2C-receptorer, följaktligen användbart vid forskning om aptitdämpande läkemedel.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Denna förening är annars känd som lorcaserinhydrokloridhemihydrat. Dess vetenskapliga identitet är (R) -8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-bensazepinhydrokloridhemihydrat (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride är ett råmaterial för lorcaserinsyntes.

Racemisk klorokaserinfri bas

Dess kemiska namn är 8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-bensazepin (CAS-nr: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base är en farmaceutisk produkt för användning i forskning och vetenskaplig analys.

Green Card Serin Intermediate

Dess vetenskapliga namn är 1 - [[2- (4-klorfenyl) etyl] amino] -2-klorpropanhydroklorid (CAS-nr: 953789-37-2). Green Card Serin är också en mellanprodukt vid beredningen av ett lorcaserin-tillskott.
Observera att alla dessa lorcaserin-mellanprodukter endast är för forskningsändamål. Föreningarna är inte lämpliga för konsumtion av människor eller djur.


Hur fungerar Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) riktar sig mot centrala nervsystemet genom att interagera med specifika hypotalamiska receptorer. Det verkar genom att aktivera serotonin 2C (5-HT2C) på pro-opiomelanokortinneuronerna. Denna del av hjärnan har en hand i aptit och matvanor. Även om det finns andra receptorsubtyper såsom 5-HT2A och 5-HT2B, har detta läkemedel den högsta affiniteten för 5-HT2C.
Lorcaserins viktminskningstillskott aktiverar 5-HT2C-receptorerna, vilket leder till uttryck av alfa-MSH-hormoner. Alpha-MSH verkar på melanokortin-4-receptorer, som skickar signaler till hjärnan att du är full.
Den agonistiska egenskapen hos lorcaserin med 5-HT2C-receptorn ökar mättnaden, vilket minskar matintaget och accelererar viktminskning. Enligt vissa vetenskapliga hypoteser modulerar detta serotonerga läkemedel nivåerna av leptin, ett hormon som spelar en roll i viktminskning. Plus med att använda detta tillägg som ett medel mot fetma är att det inte utlöser hjärtklappssjukdom. Anledningen är att den är mindre agonistisk mot 5-HT2B-receptorerna.


Lorcaserin Fördelar och biverkningar

fördelar

Att ta lorcaserin hydroklorid ökar känslan av mättnad. Det hjälper till med ätstörningar, som är vanligt för känslomässiga och oätiga. Enligt de framgångsrika kliniska studierna med lorcaserin kan man förlora minst 5% av sin kroppsvikt på 12 veckor.
Även om det är sällsynt, förlorar du mindre än 5% av din vikt medan du är på lorcaserin, att du kanske aldrig uppnår något meningsfullt resultat även med långvarig behandling. Vid denna tidpunkt rekommenderar forskare att du slutar administrera viktminskningstillskottet.
Att använda detta serotonerga medel kommer utan tvekan att utlösa fettförbränningsprocessen. Du bör dock använda vissa fysiska aktiviteter medan du följer en kalorifattig diet. Dessutom är lorcaserins effektivitet i viktkontroll beroende av kontinuerlig administrering. Att avbryta dosen kan påverka resultatet negativt.
Förutom viktkontroll fungerar lorcaserin också genom att driva ner överaktivering av dopamin som svar på vissa narkotika som koffein, morfin, kodein eller amfetamin. De agonistiska effekterna av tillägget på serotoninreceptorer gör det lämpligt för att hantera psykotiska störningar.
Enligt forskare kan lorcaserin också lindra symtomen på schizofreni eftersom det minskar frisättningen av dopamin.

Biverkningar
  • Huvudvärk
  • Yrsel
  • Trötthet
  • Illamående
  • Ångest
  • Rygg eller muskelsmärta
  • Förstoppning
  • Frekvent och svår urinering
  • Sömnlöshet
  • Muntorrhet
  • Visionen förändras som blurriness
  • Hosta
  • Torra ögon

Mer än hälften av de negativa symtomen på lorcaserin HCl beror på överdosering. Du kan kringgå biverkningarna av lorcaserin genom att hålla dig till läkemedlets försiktighetsåtgärder. Du bör till exempel inte överskrida det dagliga doseringsintervallet. Vid överdosering, se till att du söker läkare. Några av reaktionerna för att kolla in inkluderar hallucinationer, humörförändringar, magont, oregelbundna hjärtslag och hysteri.

Försiktighetsåtgärder:

Innan du administrerar lorcaserin HCl-tillskott måste du överväga följande kontraindikationer och läkemedelsförsiktighetsåtgärder;

  • Vissa användare kan vara allergiska mot ingredienser från lorcaserin
  • Gravida kvinnor och ammande mammor borde inte administrera lorcaserin eftersom det kan påverka barnet
  • Tillägget kan interagera med vissa receptbelagda och receptfria läkemedel och störa deras farmakologiska egenskaper
  • Lorcaserin viktminskningsmedicin är kontraindicerat för patienter som är mottagliga för cancer eller de som redan har sjukdomen

Vem kan använda Lorcaserin?

Lorcaserin är terapeutiskt användbart vid behandling av fetma. Enligt FDA-förordningen är detta serotonerga läkemedel endast lämpligt för överviktiga personer med BMI över 27 kg / m2 och överviktiga vuxna med BMI större än 30 kg / m2. Receptet är dock endast giltigt för patienter som har viktrelaterade tillstånd som dyslipidemi, högt blodtryck, hjärt-kärlsjukdomar och högt blodtryck.
Endast vuxna patienter kan köpa en lorcaserin för kronisk viktkontroll. En bläddring genom de kliniska prövningarna med läkemedlet bekräftar att människorna var över 18 år. Dessutom har dess säkerhet och effekt hos patienter under 18 år inte bekräftats.
Även om alla överviktiga eller överviktiga vuxna kan använda ett viktminskningstillskott från lorcaserin, finns det några kontraindikationer för några få grupper. Till exempel är gravida kvinnor uteslutna. Dessutom är det inte klart om läkemedlet passerar genom bröstmjölk, därför är ammande mödrar uteslutna från att ta det.


Vad är skillnaden mellan Lorcaserin, Cetilistat och Orlistat?

lorcaserin

Lorcaserin HCl är en aptitdämpande medel medan orlistat och cetilistat håller tillbaka hydrolys av triglycerider i absorberbara fettsyror. Tillägget riktar sig mot hjärnans hypotalamusregion som reglerar aptit och fullhet. Att ta lorcaserin initierar mättnad och signalerar kroppen att du är full oavsett den lilla mängd du har konsumerat. Därför börjar viktminskningen på grund av minskat matintag och mataversion.
Med lorcaserin kan en överviktig patient tappa mer än 5% av sin ursprungliga kroppsvikt och en midjestorlek på cirka 3 cm. Läkemedlet visar betydande förändringar än vid användning av orlistat.
2012 vann lorcaserin hydroklorid FDA-godkännande och blev ett receptbelagt läkemedel för fetma och viktrelaterade comorbiditeter. Federal Agency drog emellertid tillbaka det från marknaden på grund av ökningen av cancerprogression bland sina användare.

Cetilistat

Precis som lorcaserin (Belviq) är cetilistat ett läkemedel mot fetma. Intag av läkemedlet blockerar bukspottskörteln lipaser, som är ansvariga för att bryta ner triglycerider. Som ett resultat hydrolyseras inte triglyceriderna till fria fettsyror för effektiv absorption i kroppen. Därför utsöndras fetter osmält.
Cetilistat kan leda till en minskning av upp till 10% av kroppsvikt och en signifikant minskning av midjemåttet.
Till skillnad från biverkningar från lorcaserin är de negativa symptomen på cetilistat främst relaterade till matsmältningen. Till exempel kommer man att uppleva fet och lös avföring, flatulens, frekventa tarmrörelser eller fekal inkontinens.
Cetilistat har ännu inte vunnit FDA godkännande eftersom det för närvarande befinner sig i de tidiga faserna av mänskliga studier. Hittills har tillägget lovande resultat. En jämförelse mellan den kliniska statistiken för cetilistat och orlistat visade att den förstnämnda väsentligt accelererar viktminskning och att den har bättre tolerans.
Plus av cetilistat är att det varken verkar på andra gastrointestinala enzymer eller nervsystemet. Detta faktum förklarar varför det har färre biverkningar.

Orlistat

Både Lorcaserin och orlistat hjälper till med viktminskning. Men deras verkningsmekanism skiljer sig åt.
Precis som cetilistat hämmar Orlistat tillfälligt mag- och bukspottkörtel lipaser. Denna hämning stör hydrolysen av triglycerider från en diet, därför utsöndras alla absorberade fetter oförändrade.
Enligt de tillgängliga kliniska prövningarna kan försökspersoner gå ner i vikt snabbare när de använder orlistat än de som fick placebo. I slutet av sex månader kommer det att märkbara förändringar i midjens omkrets. Dessutom tar läkemedlet blodtrycket och förekomsten av typ II-diabetes.
Orlistat är ett idealiskt lorcaserin-alternativ som finns som receptbelagt läkemedel för att behandla fetma men du kan också köpa receptfritt. Till skillnad från lorcaserin finns detta läkemedel fortfarande på FDA: s vitlista. De flesta stater skulle sälja tillägget utan ett giltigt recept. Ta till exempel i USA, Europeiska unionen och Australien, att köpa orlistat är lika enkelt som att betala för ett par sneakers. Orlistat har inga effekter på andra GIT-enzymer eller nervsystemet.

I ett nötskal

Cetilistat och orlistat är lorcaserin-alternativ för behandling av övervikt och fetma. Men deras effektivitet kommer bara att öka med fysiska aktiviteter och en kalorifattig diet. Lorcaserin och orlistat minskar vikten och midjestorleken, men avbrytande av doserna gör att användaren återfår upp till 35% av vad de förlorat.
Hittills är det bara Cetilistat-tillägget som inte har nått den amerikanska FDA-vitlistan eftersom det fortfarande finns i de kliniska prövningarna. När det gäller orlistat, förvärva det är mer som att köpa din typiska paracetamol. I motsats till det är nästan omöjligt att göra ett lorcaserin-köp eftersom USA: s federala byrå upphävde sitt godkännande i början av 2020.
Alla tre läkemedlen fungerar effektivt men cetilistat har anmärkningsvärda resultat. Dessutom har det färre biverkningar och det tolereras väl i kroppen.


Var kan jag köpa Lorcaserin och dess mellanprodukter?

Du kan göra en lorcaserin-köp i onlinebutiker. Pulvret finns i bulk för forskare och analytiker. När ditt mål är att förlora extra pund på grund av fetma kan du kolla in lorcaserin till salu online. Du kan dock behöva recept på grund av FDA: s strikta riktlinjer.
Om du letar efter lorcaserin eller dess mellanprodukter bör du checka in med CMOAPI för en giltig leverans av rena produkter. Våra föreningar har genomgått kvalitetssäkring.


referenser
  1. Taylor, J., Dietrich, E. och Powell, J. (2013). Lorcaserin för viktkontroll. Diabetes, metaboliskt syndrom och fetma.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: En översyn av dess användning vid kronisk viktkontroll. Läkemedel.
  3. Hess, R. och Cross, LB (2013). Säkerheten och effektiviteten hos Lorcaserin vid hantering av fetma. Forskarutbildning medicin.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. och Singh, SK (2014). Lorcaserin: A Novel Antiobesity Drug. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW et al. (2013). Effektivitet och säkerhet för Lorcaserin hos överviktiga vuxna: En metaanalys av 1-års randomiserade kontrollerade försök (RCT) och berättande granskning av kortvariga RCT. Feta recensioner.
  6. Nigro, SC, Luon, D. och Baker, WL (2013). Lorcaserin: En ny serotonin 2C-agonist för behandling av fetma. Aktuell medicinsk forskning och yttrande.